Erlotinibihydrokloridi Perustiedot
|
Tuotteen nimi: |
Erlotinibihydrokloridi |
|
Synonyymit: |
ERLOTINIB HCL; ERLOTINIB HCL SUOLA; ERLOTINIB HCL SUOLA: TARCEVA; Erlotinibi, hydrokloridisuola; N-(3-etynyylifenyyli)-6, 7-bis(2-metoksietoksi){{ 5}}kinatsoliiniamiini, hydrokloridisuola, OSI 774, Tarceva; N-(3-etynyylifenyyli)-6,7-bis-(2-metoksietoksi)kinatsoliini-4-amiini;[6,7-bis- (2-metoksi-etoksi)-kinatsolin-4yyli]-(3-etynyylifenyyli)amiini; Tarceva-hydrokloridi Katso E625000 |
|
CAS-nro: |
183319-69-9 |
|
MF: |
C22H24ClN3O4 |
|
MW: |
429.9 |
|
EINECS: |
620-491-0 |
Erlotinibihydrokloridin kemialliset ominaisuudet
| Sulamispiste | 223-225 astetta |
| Kiehumispiste | 553,6 ºC paineessa 760 mmHg |
| säilytyslämpötila | Inertti ilmakehä,Säilytä pakastimessa, alle -20 astetta |
| liukoisuus | Liukoinen DMSO:hon (jopa 18 mg/ml lämmittämällä). |
| pka | pKa (25 astetta): 5,42 |
| muodossa | Keltainen jauhe. |
| väri | Valkoinen tai luonnonvalkoinen |
| Vakaus: | Vakaa 1 vuoden ostopäivästä sellaisena kuin se toimitetaan. DMSO:ssa olevia ratkaisuja voidaan säilyttää -20 asteessa enintään 3 kuukautta. |
Erlotinibihydrokloridin käyttö ja synteesi
| Kemialliset ominaisuudet | Luonnonvalkoinen kiinteä aine |
| Alkuperäinen | Pfizer (USA) |
| Käyttää | Erlotinibihydrokloridi (V), kinatsoliinista johdettu pienimolekyylinen epidermaalisen kasvutekijäreseptorin (EDGFR) tyrosiinikinaasin estäjä, hyväksyttiin marraskuussa 2004 edenneen tai metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon. Se kuuluu samaan luokkaan kuin gefitinibi, toinen kinatsoliini, joka on hyväksytty pitkälle edenneen keuhkosyövän hoitoon, mutta jolla on paremmat farmakokineettiset ominaisuudet. Molekyyli on Pfizerin alullepanija, ja sen kehittäminen aloitettiin yhteistyössä OSI:n kanssa, joka sai täydet oikeudet lääkkeeseen, kun Pfizer fuusioitui Warner Lambertiin. Myöhemmin Genentech/Roche solmi lisenssisopimuksen OSI:n kanssa lääkkeen kehittämiseksi ja markkinoimiseksi Yhdysvalloissa ja maailmanlaajuisesti. |
Se on molekyylisesti kohdistetun erlotinibin lääkkeen hydrokloridi. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt erlotinibin (Tarcevan) yhdistettynä gemsitabiiniin paikallisesti edenneen ja metastaattisen haimasyövän ensilinjan hoitoon. Pienimolekyylinen yhdiste erlotinibi on reseptorityrosiinikinaasin estäjä. Se estää fosforylaatioreaktion sitoutumalla kilpailevasti adenosiinitrifosfaatin kanssa reseptorityrosiinikinaasin katalyyttiseen kohtaan solussa, mikä estää sen proliferaatiosignaalin transduktion, estää kasvainsoluligandista riippuvaisen HER-1/EGFR:n toimintaa. ja saavuttaa tuumorisolujen lisääntymistä estävän vaikutuksen. Se on myös toinen tyrosiinikinaasi-inhibiittori, jota käytetään NSCLC:n hoidossa.
Suositut Tagit: erlotinib hydrochloride cas no.183319-69-9, Kiina, valmistajat, toimittajat, tehdas, räätälöity, tukkumyynti
