Perustiedot
Tuotteen nimi: | Pitavastatiinikalsium |
Synonyymit: | Pitavastatiini Calcuim; Pitavastatiini (kalsiumsuola); monokalciumbis [(3R, 5S, 6E) -7- (2-syklopropyyli-4- (4-fluorifenyyli) -3-kinolyyli) -3,5-dihydroksi-6-heptenoaatti] ( +) a- Fenetyyliamiinisuola; Kalsium (3R, 5S, E) -7- (2-syklopropyyli-4- (4-fluorifenyyli) -kinolin-3-yyli) -3,5-dihydroksihept-6- enoat; PITAVASTATIN CALCIUM 3S-5R ISOMER IMP; 6-heptenoicac, 7- (2-cyclopropyl-4- (4-fluorhenyl) -3-quinolinyl) -3,5-dihydro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Käyttö ja synteesi
Statiinien lipidejä alentavat lääkkeet | Pitavastatiinikalsium on kahden Nissan Chemicalin ja Kowa Co.: n yhdessä kehittämä. Se on ensimmäinen kokonaissynteesi HMG-CoA-reduktaasin estäjä, se kuuluu statiinilääkkeisiin, se vähentää maksan kykyä tuottaa kolesterolia pääasiassa estämällä joitain maksaentsyymejä HMGCo-A-reduktaasi, joten se parantaa kohonneita veren kolesterolipitoisuuksia, sitä käytetään pääasiassa hyperkolesterolemian ja perinnöllisen hyperkolesterolemiapotilaiden hoitoon, sen lipidejä alentava vaikutus on erittäin hyvä, se on toistaiseksi tehokkain lipidejä alentava lääke. |
Kuvaus | Pitavastatiini, joka lanseerattiin hyperkolesterolemian hoitoon, kuuluu toisen sukupolven statiinien perheeseen, jota kutsutaan myös superstatiiniksi, koska niiden teho kolesterolia alentavana aineena on parantunut. Kuten muutkin statiinit, pitavastatiini alentaa plasman kolesterolitasoja estämällä kilpailevasti HMG-CoA-reduktaasia, maksan kolesterolin biosynteesin nopeutta rajoittavaa entsyymiä. Se on tehokkaampi HMG-CoA-reduktaasin estäjä kuin aiemmin markkinoille saatetut statiinit, ja sen mahdollinen hyöty on se, ettei se metaboloidu merkittävästi CYP3A4: n kautta. Pitavastatiini syntetisoidaan monivaiheisessa sekvenssissä, joka sisältää avainvaiheen dihydroksiheptenoaatin sivuketjun tuomiseksi kytkemällä 3-jodokinoliinivälituote ristiin alkenyyliboraanireagenssin kanssa. Toisin kuin rosuvastatiini, pitavastatiinilla on korkea hyötyosuus suun kautta (～ 80%). Sitoutuminen plasman proteiineihin on myös voimakasta pitavastatiinille (＞ 95%), ja annoksesta riippumatta korkeimmat kudostasot löytyvät maksasta, sen kohde -elimestä. Suun kautta annon jälkeen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,8 tunnissa ja keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on noin 11 tuntia. Pitavastatiini metaboloituu vain vähäisessä määrin, pääasiassa CYP2C8: n ja CYP2C9: n välityksellä, ja kantalääkkeen ja sen metaboliittien pääasiallinen eliminaatioreitti on erittyminen sappeen ja sen jälkeen ulosteeseen. Kliinisissä tutkimuksissa suun kautta otetut 2–4 mg pitavastatiiniannokset pienensivät annoksesta riippuvaisesti LDL-kolesterolipitoisuutta 40–48% lähtötasosta potilailla, joilla oli heterotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia. 12 viikon kaksoissokkoutetussa vertailevassa tutkimuksessa pitavastatiini (2 mg/vrk) pienensi LDL-kolesterolia (38 ja 18%) tehokkaammin kuin pravastatiini (10 mg/vrk); Molemmat aineet lisäsivät kuitenkin HDL-kolesterolia samalla tavalla (～ 9%). Lääke oli hyvin siedetty ja haittavaikutukset olivat lieviä ja ohimeneviä. |
Ulkomuoto | Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe |
Suositut Tagit: pitavastatiini kalsium CAS-nro 147526-32-7, Kiina, valmistajat, toimittajat, tehdas, mukautettu, tukkumyynti
