Rosuvastatiinikalsium Perustiedot
|
Tuotteen nimi: |
Rosuvastatiini kalsium |
|
Synonyymit: |
6-Hepteenihappo, 7-[4-(4-fluorifenyyli)-6-(1-metyylietyyli)-2-[metyyli(metyylisulfonyyli) amino]-5-pyrimidinyyli]-3,5-dihydroksi-, kalsiumsuola (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-fluorifenyyli)-6-isopropyyli-2-[metyyli(metyylisulfonyyli)amino]pyrimidin-5-yyli])-3,{ {27}}dihydroksihept-6-eenihapon hekalsiumsuola;rosuvastatiinikalsium(WS);ZD 4522 kalsium;ROSUVASTATIN-KALSIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);rosuvastadiini;rosuvastatiinikalsiumM (3R,3}[{{5S,6E) {34}}(4-fluorifenyyli)-6-(1-metyylietyyli)-2-[N-metyyli(n-metyylisulfonyyli)aMino]-5-pyrimidinyyli]{{ 42}}, 5-dihydroksi-6-hepteenikalsium; rosuvastatiinikalium |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatiinikalsiumin kemialliset ominaisuudet
|
Sulamispiste |
122 astetta |
|
alfa |
D24 plus 14,8 astetta (c=1.012 50 % metanolissa) |
|
säilytyslämpötila |
2-8 astetta |
|
muodossa |
jauhe |
|
väri |
valkoisesta beigeen |
|
optinen aktiivisuus |
[ ]/D plus 12 - plus 18 astetta , c=1 metanolissa: vedessä (1:1) |
|
λmax |
243 nm (fosfaattipuskuriliuos) (kirj.) |
|
Merck |
14,8270 |
Rosuvastatiinin kalsiumin käyttö ja synteesi
|
Käyttää |
Lipidejä alentavien lääkkeiden valmistukseen. |
|
Kuvaus |
Rosuvastatiinilla, yhdellä kahdesta uudesta hyperkolesterolemian hoitoon lanseeratusta statiinista, on korkea hepatoselektiivisyys ja voimakkaampi HMG-CoA-reduktaasia estävä vaikutus kuin aiemmin markkinoiduilla statiineilla. Rotan maksasoluissa se estää kolesterolin biosynteesiä IC50:llä 1,12 nM, mikä on -100- kertaa suurempi teho kuin pravastatiini. Rosuvastatiini syntetisoidaan 12-vaihesekvenssissä, johon sisältyy pyrimidinyylialdehydivälituotteen rakentaminen kahdeksassa vaiheessa ja sen jälkeen dihydroksiheptenoaattisivuketjun lisääminen Wittig-reaktion kautta bketofosforaanireagenssin kanssa ja tuloksena olevan enonin stereoselektiivinen karbonyylipelkistys. Rosuvastatiinin farmakokineettiset ominaisuudet ihmisillä annoksella 5–80 mg ovat suunnilleen lineaarisia annoksen kanssa. Suun kautta annettuna rosuvastatiini imeytyy nopeasti, ja oraalinen hyötyosuus on -20 prosenttia ja tmax -3 h. Sen vaikutusaika on pidempi, terminaali t1/2 on -20 h, ja se on yhteensopiva kerran päivässä tapahtuvan annostelun kanssa. Ihmisillä rosuvastatiini metaboloituu minimaalisesti CYP2C9:n ja CYP2C19:n kautta, mutta vain vähän tai ei ollenkaan CYP3A4:n kautta. Noin 90 prosenttia suun kautta annetusta annoksesta erittyy ulosteisiin (92 prosenttia lähtöaineena) ja loput virtsaan. Rosuvastatiinia pidetään "superstatiinina", koska se pystyy hyvin siedetyillä annoksilla alentamaan LDL-kolesterolia ja triglyseridejä paljon enemmän kuin ensimmäisen sukupolven statiinit. Hyperkolesterolemiapotilailla rosuvastatiinihoito annoksilla 5 ja 10 mg/vrk 12-viikon aikana johti LDL-kolesterolitason laskuun 40–43 prosenttia, HDL-kolesterolin nousuun 12–13 prosenttia ja 17–17– 19 prosentin triglyseridien lasku. Vertailun vuoksi atorvastatiinin (10 mg/vrk), pravastatiinin (20 mg/vrk) ja simvastatiinin (20 mg/vrk) LDL-kolesterolin alentamisen tehokkuusalue oli 28–35 prosenttia. Rosuvastatiini on hyvin siedetty lääke 1–20 mg:n annoksilla, ja yleisimmät sivuvaikutukset näillä annoksilla ovat päänsärky, lihaskipu, kipu ja nielutulehdus, jotka vastaavat aiemmin statiinihoidon yhteydessä raportoituja. |
|
Kemialliset ominaisuudet |
Valkoisesta luonnonvalkoiseen kiteinen kiinteä aine |
Rosuvastatiinin kalsiumin eritelmä
|
Merkki |
Valkoisesta keltaiseen? jauhe |
||
|
Henkilöllisyystodistus |
V: IR-spektri |
||
|
Kalsiumpitoisuus |
3,5 prosenttia -4,5 prosenttia |
||
|
vettä |
Pienempi tai yhtä suuri kuin 5.0 prosenttia |
||
|
Erityinen kierto |
14.0-20.0 |
||
|
Raskasmetallit |
Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,002 prosenttia |
||
|
Asiaan liittyvä aine |
Diastereomeeri |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,2 prosenttia |
|
|
Rosuvastatiinilaktoni |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,2 prosenttia |
||
|
Teemu |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 prosenttia |
||
|
Tuntematon yksittäinen epäpuhtaus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 prosenttia |
||
|
Täydellinen epäpuhtaus |
Pienempi tai yhtä suuri kuin 1.0 prosenttia |
||
|
Määritys (kuiva-aineesta) prosenttia |
98.0-102.0 |
||
Suositut Tagit: rosuvastatiini kalsium cas no.147098-20-2, Kiina, valmistajat, toimittajat, tehdas, räätälöity, tukkumyynti
